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Mecanismo de Acção | Fortacin® - Spray para Ejaculação Precoce
7. Henry R, Morales A and Wyllie MG. Expert Opin. Drug Deliv. 2008 5(2):251-26
8. Hellstrom WJG. Update on treatments for premature ejaculation. Int J Clin Pract 2011; 65: 16-26

 

Fortacin® bloqueia o poro do canal em uma relação estequiométrica (1: 1), prevenindo assim o fluxo de iões de sódio e despolarizando a membrana celular.

Essa despolarização da membrana resulta em perda de sensação (anestesia). Sua aplicação local garante que esses efeitos se limitam ao (s) tecido (s) ao qual eles são aplicados, daí sua descrição como anestésico local. A aplicação de Fortacin® à glande do pênis, assim, produz a dessensibilização do pênis.

Fortacin® contém formas puramente básicas (não carregadas) de anestésicos locais, mas os cremes anestésicos locais geralmente contêm uma mistura de formas base e ionizadas. Apenas as formas de base não carregadas são capazes de penetrar a pele ou mucosas. O sistema de administração de aplicação doseada permite que os agentes dessensibilizantes sejam depositados numa película concentrada na glande do pénis. A vaporização instantânea do propulsor força a lidocaína e a prilocaína fora da solução em uma mistura de tipo eutéctico, formando uma substância ligeiramente oleosa, ideal para aplicação tópica, assegurando boa residência no local de aplicação. Os anestésicos locais em Fortacin® são incapazes de penetrar a pele inteiramente intacta e queratinizada. Esta é uma vantagem distinta no tratamento da EP, uma vez que a sensação completa pode ser mantida no eixo do penis.2

Os anestésicos locais produzem inibição reversível localizada da condução nervosa, reduzindo a permeabilidade das membranas neuronais aos iões de sódio, cujo movimento é necessário para a transmissão de impulsos nervosos.2

O seu uso em combinação proporciona um início rápido da anestesia. Aplicar os fármacos como bases livres, como em Fortacin®, aumenta sua taxa de absorção e, portanto, o início da anestesia local.


1. Cummins TR. Setting up for the block: the mechanism underlying lidocaine’s use-dependent inhibition of sodium channels. J Physiol. 2007 Jul 1;582(Pt 1):11. 
2. Henry R, Morales A & Wyllie MG. TEMPE: Topical Eutectic-Like Mixture for Premature Ejaculation, Expert Opinion on Drug Delivery, 2008 5:2, 251-261, DOI: 10.1517/17425247.5.2.251